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利福平为半合成的广谱的抗菌药，对多种的病原微生物具有抗菌的活性，对结核分枝杆菌和部分的非结核分枝杆菌具有明显的杀菌作用。对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用，包括葡萄球菌、甲氧西林耐药菌、肺炎链球菌等。它主要是与其它的抗结核药物连用，用于各种结核病的处置与复发，包括结核性脑膜炎的治疗，也可以与其它药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌的治疗。还可以与万古霉素联合用于耐甲氧西林的葡萄球菌的所引起的严重感染，也可用于脑炎、脑膜炎奈瑟球菌带菌者的抗感染治疗，作用比较广泛。