鹿瓜多肽注射液

提问者:用户樊华 更新时间:2024-12-29 12:52:37 阅读时间: 2分钟

最佳答案

鹿瓜多肽注射液,其性状和剂型为淡黄色透明液体。适应症:用于风湿病、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、各类骨折、伤口修复及腰腿疼痛。规格:4ml:8mg用法用量:肌肉注射。每次2至4毫升,每天4至8毫升。静脉滴注。每日8~12ml,静脉注射250~500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液。一个疗程10至15天或在医生的指导下,应减少儿童。

1.药理作用

本品中骨诱导多肽类生物因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成,包括骨形态发生蛋白(BMPs),β-转化生长因子(TGF-β),成纤维细胞生长因子(FGF)等,从而具有多种生物活性,其主要药理作用有:促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白,作为一种高效骨诱导物质,BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子,能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞,即软骨细胞和成骨细胞,从而促进骨痂形成,诱导新骨形成,促进骨折修复;此外,BMPs还可调节细胞外基质成分的改变,并通过与TGF-β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成,使骨组织更成熟。TGF-β则是一族具有多种功能的蛋白多肽,对成骨细胞及软骨细胞有促进分化或降低分化的双重调节作用,与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节;TGF-β可促进细胞外基质合成,可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成,并对其新合成的基质降解有显著抑制作用;对于成骨细胞,TGF-β可促进其合成Ⅰ型胶原,骨粘连素和骨桥蛋白;同时,TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明,它既能缓解炎性反应的破坏性,又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素粘合多肽,可刺激细胞的趋向移动、增殖和分化,增加合成胶原细胞的数量,促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成,增加骨钙素的合成。

甜瓜子提取物是从葫芦科植物甜瓜(Cucumis

meloL.)的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成,能降低骨折局部毛细血管通透性,减少炎性渗出,促进局部血运障碍的恢复;同时还能降低全血粘度及红细胞聚集程度,改善骨痂局部的血液循环,为骨细胞提供一个良好的供血环境,另外还能抑制前列腺素的释放,达到止痛效果;在促进骨折早期愈合中,甜瓜子提取物与补充的骨诱导多肽类生物因子具有协同作用,促进骨源性生长因子的合成。

本品富含的多种游离氨基酸,为骨细胞合成BMPs、TGF-β、FGF等骨源性生物因子提供原料,促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢,维持骨容量。

2.毒理研究

急性毒性试验:大鼠静脉注射最大给药剂量800mg/kg没有引起动物出现明显中毒症状,其LD50>800mg/kg;Beagle犬单次静脉滴注鹿瓜多肽最大给药剂量800mg/kg(为临床使用剂量的1664~2496倍)没有引起动物出现中毒症状。

长期毒性试验:大鼠腹腔注射鹿瓜多肽13周,除了发现由于腹腔给药方式引起的腹膜的异物刺激性反应以外,没有发现与供试品有关的其他毒性反应。Beagle犬反复静脉滴注鹿瓜多肽13周未观察到不良反应的剂量水平为100mg/kg(为临床使用剂量的208~312倍),不排除高剂量400mg/kg(为临床使用剂量的832~1248倍)引起轻度、可逆性的肝细胞变性的可能。

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