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思瑞康 商品名及别号思瑞康 Seroquel英文名Quetiapine fumarate tablets分子式及分子量重要因生性状25毫克片剂：圆形，桃白色； 100毫克片剂：圆形，黄色.；200毫克片剂：圆形，白色。药效学特点喹硫平是一种不典范抗精力病药物，对多种神经递质受体有相互感化。在脑中，喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体存在高度亲跟力，且大年夜于对脑中多巴胺D1跟多巴胺D2受体的亲跟力。喹硫平对构造胺受体跟肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲跟力，对肾上腺素能∝2受体亲跟力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本不亲跟力。喹硫平对抗精力病药物活性测定如前提规避反射呈阳性成果。【不良反应】喹硫平短期对比实验中所报告的最罕见跟最明显的不良变乱为：困乏（17.5%），头晕（10%），便秘（9%），体位性低血压（7%），口干（7%），以及肝酶异常（6%）。与其余存在α1肾上腺素能阻断感化的抗精力病药物一样，喹硫平片可能招致直破性低血压（伴有头晕），心悸，某些病人会有晕厥；这些变乱易产生于开端的剂量增加期。偶有报道服用喹硫平片的病人呈现癫痫，但其产生率并不高于安慰剂组。与其余抗精力病药物一样，用喹硫平片医治的病人罕见有神经停滞剂恶性综合征。与其余抗精力病药物一样，服用喹硫平片会伴有白细胞计数改变，在临床对比实验中所报告的产生率为1.6%。偶尔有嗜酸性粒细胞增加的报道。在服用喹硫平片的某些病人曾察看到呈现无症状的血清转氨酶（ALT，AST）或 ψ－GT程度增高。这种增高平日在持续喹硫平片医治过程中恢复。在喹硫平片医治过程中曾察看到有非空肚状况下血清甘油三酯跟总胆固醇程度略微降低景象。喹硫平片医治可伴有略微的与剂量有关的甲状腺激素程度降落，尤其是总T4跟游离T4。多少乎全部的病人在停用喹硫平后其对总T4跟游离T4的影响可能恢复.药代学特点喹硫平口服后接收精良，代谢完全。人类血浆中重要的代谢产品不存在明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利费用无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大年夜概为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床实验证明，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层拍照术(PET)研究材料进一步证明，该药对5HT2跟D2受体的盘踞感化在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。老年愉喹硫平的均匀清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾侵害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)跟肝侵害(牢固性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的均匀血浆清除率可降落约25%，但集体清除率值都在正常人群范畴之内。喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便华夏型化合物仅占未改变的药物相干物质的5%以下。大年夜概73%的放射性活性物从尿中排挤，21%从粪便中排挤。离体研究证明喹硫平的重要代谢酶为细胞色素P450酶体系的CYP3A4。喹硫平及其多少种代谢产品是细胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6跟3A4的弱克制剂，但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范畴的10-50倍的深度时才呈现。根据这些离体研究成果，喹硫平与其余药物适用时不易招致存在临床意思的与细胞色素P450酶相干的药物克制造用。顺应症“思瑞康”用于医治精力决裂症。服用方法“思瑞康”应每日两次给药，饭前饭后均可。成人 ：前4天医治期的日总剂量为50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)跟300毫克(第四日)。从第四日以后，将近剂量逐步增加到有效剂量范畴，一般为300－450毫克/日。可根据病人的临床反应跟耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调剂。肾脏跟肝脏侵害 ：口服喹硫平后的清除率在肾脏跟肝脏伤害的病人中降落约25%。喹硫平在脏用词不傍边代谢广泛，因此就在慎用于肝脏侵害的患者。有肾脏或肝脏侵害的病人，“思瑞康：的开端剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。不良反应忌讳症“思瑞康”禁用于对该产品的任何因素过敏的病人。留神事项心血管疾病“思瑞康”可能会招致直破性低血压，尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述景象较年青患者多见。在临床实验中，利用喹硫平不伴发长久性QTc间期的延长。但与其余抗精力病药一样，假如效喹硫平与其余已知会延长QTc间期的药物适用时就在当谨慎，尤其是用于老年人时。“思瑞康”应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其余有低血压偏向的病人。抽搐在临床对比实验中，服用“思瑞康”的病人的抽搐产生率与服用安慰剂的病人无差别。与其余抗精力病药物一样，当用于医治有抽搐病史的患者时应予以留神。神经停滞剂恶性综合征抗精力病药物医治会伴发神经停滞剂恶性综合征。临床表示包手高热、精力状况改变、肌肉强直、植物神经功能混乱以及肌酸磷酸激酶活性增加。若呈现此种情况，应停用“思瑞康”并赐与恰当的医治。迟发性活动妨碍与其余抗精力病药物一样，临时服用“思瑞康”医治也有招致迟发性活动妨碍的可能性。假如呈现迟发性活动妨碍的体征跟症状，应考虑增加“思瑞康”剂量或停用。因为“思瑞康”可能会招致困乏。因此对把持伤害呆板包含开车的病人应予提示。妊妇及哺乳妇女用药“思瑞康”用于人类怀胎时的疗效跟保险性尚未断定(对植物的生殖毒性材料见临床前案例性材料一节的生殖研究部分)。因此，只有在获益大年夜于潜伏伤害的情况下“思瑞康”才干用于怀胎中的患者。喹硫平在人类乳汁中的分泌情况尚不明白。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药时期中断哺乳。儿童用药“思瑞康”用于儿童跟青少年的保险性跟有效性尚未停止评价。老年患者用药与其余抗精力病药物一样，“思瑞康”用于老年人也应慎彼一时，尤其在开端用药时。老年人的肇端剂量应为25毫克/日。每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。有效剂量可能较一般年青病人低。药物相互感化因为喹硫平重要存在中枢神经体系感化，“思瑞康”在与其余感化于中枢的药物或酒精适用时应当谨慎。“思瑞康”与锂适用不会影响锂的药代动力学。喹硫平不会引诱与安替比林代谢有关的肝脏酶体系。“思瑞康”跟苯妥英(一种微粒体酶引诱剂)适用可增加喹硫平的清除率。假如效喹硫平与苯妥英或其余肝酶引诱剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)适用，为保持抗精力病症状的后果，应增加“思瑞康”的剂量。假如停用苯妥曲并换用一种非引诱剂(如丙戊酸钠)，则“思瑞康”的剂量须要增加。适用抗精力病药物利培酮或氟哌啶醇不会明显改变喹硫平的药代动力学。但“思瑞康”与硫利达嗪适用时会增加喹硫平的清除率。与抗烦闷药丙米嗪(一种已知的CYP2D6克制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4跟CYP2D6克制剂)适用不会明显改变喹硫平的药代动力学。在细胞色素酶P450中，介导喹硫平代谢的重要酶类为CYP3A4。与西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶克制剂)适用不会改变喹硫平的药代动力学。但是“思瑞康”与CYP3A4的强克制剂[如满身利用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或红霉素]适用需谨慎。药物适量在临床实验中，对“思瑞康”适量的经验未多少。有人曾服用过10克“思瑞康”，未致逝世，并且病人完全恢复，无后遗症。一般情况下，所报告的症状跟体征是该药的已知药理学感化的增加，即困乏跟平静，心悸跟低血压。喹硫平无特异性解毒剂。碰到严重中毒的病人，应考虑多种药物参与的可能性，并倡议采取积极的监护办法，包含开辟精良的气道，保证恰当的氧气供给跟呼吸，并且监测跟保持心血管体系功能。应采取周到的医疗监护跟监测，直到病人恢复。规格思瑞康 25毫克/片， 20片/盒：BX20000239；60片、90片/盒：X20000239思瑞康100毫克/片， 20片/盒：BX20000240；60片、90片/盒：X20000240思瑞康200毫克/片， 20片/盒：BX20000241；60片、90片/盒：X20000241思瑞康混淆型包装(Starter Pack)， 25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒：X20000242有效期储藏应储存于30℃以下。批准文号进口药品注册证号所属目录国度，丙类药物类别二代抗精力病药参考价格200mg×20片/盒：312.00元 100mg×20片/盒：207.00元 25mg×20片/盒：156.00元出产单位阿斯利康公司