替格瑞是一种跟阿司匹林差未多少功能的药物,但是不克不及临时利用。全部药物都会让人产生耐药性,它可能克制血小板活化。在利用药物的时间,假若有不适的症状,那必定要破刻结束。要特别留神替格瑞的忌讳症,有些药物是弗成能一同食用的。假如一同利用了,那可能会招致身材不适。
药理毒理
n药效学特点
替格瑞洛,为化学分类环戊基三唑嘧啶(CPTP)的一员,CPTP是一种抉择性二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,感化于P2Y12ADP受体,以克制ADP介导的血小板活化跟凑集,与噻吩并吡啶类药物(如氯吡格雷)的感化机制类似。但差其余是,替格瑞洛与血小板P2Y12ADP受体之间的相互感化存在可逆性,不构象改变跟旌旗灯号转达,并且在停药后血液中的血小板功能也随之疾速恢复。基于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物是一种差别化学分类的药物,因此将之前的中文用名“替卡格雷”调换为“替格瑞洛”。
ONSET/OFFSET研究中接收阿司匹林医治的牢固性冠芥蒂患者中,替格瑞洛表现出疾速起效的药理感化,替格瑞洛180mg负荷剂量给药0.5小时后均匀血小板凑集克制(IPA)达41%,给药2-4小时后达到最大年夜的IPA感化89%,此感化可保持2-8小时。
n临床实验
现在验证替格瑞洛的临床疗效跟保险性重要来自于PLATO研究。该研究是一项国际多核心、随机、双盲,双模仿,平行、变乱驱动的临床Ⅲ期研究,入组的18624例ACS患者涵盖了全部ACS患者范例(不牢固性心绞痛、非ST段举高心肌梗逝世跟ST段举高心肌梗逝世),及初始接收药物医治或用经皮冠状动脉参与医治(PCI),或用冠状动脉旁路移植术(CABG)医治的患者。头仇家地比较了替格瑞洛(负荷剂量180mg,此后90mg每日2次)跟氯吡格雷(负荷剂量300~600mg,此后75mg,每日1次)用于ACS患者的抗血小板医治的疗效与保险性。
成果表现,在每日利用阿司匹林的背景下,与氯吡格雷比拟,替格瑞洛医治12个月明显降落心血管逝世亡/心肌梗逝世/卒中复合起点变乱伤害达16%,获益重要呈现在心血管逝世亡、心肌梗逝世这两项指标上,其绝对伤害分辨降落21%跟16%。其余,在医治晚期即呈现后果(30地利绝对伤害降落[ARR]1.0%,绝对伤害降落[RRR]12%),并且疗效在全部12个月内持续存在。这标明ACS患者利用替格瑞洛医治长达12个月是合适的。在PLATO研究的基本上还停止了多项的亚组分析,包含体重、性别、糖尿病病史、长久性缺血发生或非出血性卒中、或血运重建、兼并用药医治、唆使变乱的终极诊断跟随机时拟停止的医治道路。这些研究的成果分歧证明替格瑞洛的医治感化优于氯吡格雷。在保险性方面,替格瑞洛组跟氯吡格雷组的重要出血产生率类似(分辨为11.6%跟11.2%,P=0.43)。
n毒理学数据
基于惯例保险药理学、单次及反复剂量毒理跟潜伏遗传毒性研究,替格瑞洛及重要代谢产品的临床前数据未表现对人体存在无法接收的不良反应伤害。