他汀类药有几种?

发布时间:2024-11-28 07:57:56

现在国内共上市7个他汀类药物,第一代包含洛伐他汀、普伐他汀跟辛伐他汀,第二代包含氟伐他汀,第三代包含阿托伐他汀、瑞舒伐他汀跟匹伐他汀,团体市场范围近200亿。接上去让我们具体懂得一下这7个他汀类药物。一、洛伐他汀1987年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不幻想,现在美国曾经退市。国内虽有4种剂型,10多个出产企业,但销量很少,2016年样本病院销售仅230万元阁下。现在还不任何企业开展这个品种的分歧性评价(国度请求仿造药品要与原研药品德量跟疗效分歧。具体来讲,请求杂质谱神尘分歧、牢固性分歧、体内外溶出法则分歧。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。二、普伐他汀普伐他汀是改革的洛伐他汀的化学构造,在日本初次研发,并于1991年经FDA批准在西欧多国上市,2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少经由过程肝脏细胞色素P450酶体系代谢,存在老年人口服接收敏捷判老、蛋白结合率低跟不良反应少等特点。三、辛伐他汀辛伐他汀由美国默克公司开辟,1991年12月获美国FDA批准,是医治原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近多少年调血脂药物中一直提速的品种,在病院中的利用率稳步增加。辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯情势服用,进入体内转化为有活性的开放酸情势,在肝脏构造内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效防备动脉粥样硬化的开展跟心脏病复发,降落非致逝世心肌堵塞跟心肌血管再构成术的伤害。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。四、氟伐他汀氟伐他汀掘瞎升为第二代全剖析调血脂产品,由瑞士诺华公司开辟,于1993年12月经由过程美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国,在国内受专利保护。氟伐他汀为水溶性物质,进入体内接收后80%被代谢,经肠道排挤体外,其药效学表现为洛伐他汀的4.4倍。该药难经由过程血脑屏障,对中枢体系影响小,也未见构造残留,是医治家属性高脂血症的药物。五、阿托伐他汀阿托伐他汀是最新剖析存在抉择性的HMG-CoA复原酶克制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半剖析的他汀类药物好,患者利用时,肇端剂量即有优良的调脂达标率。阿托伐他汀是现在海外销量最大年夜的他汀类药物,但是其剂量过大年夜,不良反应多,使得其在临床上的利用逐步遭到限制。六、瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在海外初次研发,肇端剂量为20mg。因为人种差别,海外20mg的他汀对国人反感化较大年夜,为了摸索合适中国人体质的他汀,鲁南制药开端实验在不影响医治后果的情况下,将药物的剂量降落到5mg,以后,开启了他汀医治中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更合适中国人体质,降脂后果与阿托伐他汀20mg相称,但是反感化大年夜大年夜增加,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。七、匹伐他汀2003年8月,匹伐他汀在日本开辟上市2008年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相干的大年夜型实验,现在国内外不是很看好。另一方面,价位跟自费是一大年夜“软肋”。降脂后果也是一大年夜缺乏,最大年夜剂量到4mg,降落LDL-C程度最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀跟80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C程度为55%。他汀市场目眩纷乱,固然都是HGM-CoA复原酶克制药,但是因为构造存在差别,其保险性跟降脂后果也大年夜不雷同。正所谓,掉之毫厘差之千里。所以,具体服用哪种他汀,要根据身材状况,听取大年夜夫的倡议。