gé liè běn niào
2 英文参考glibenclamide [朗道汉英字典]
Euglucon [湘雅医学专业词典]
3 国度基本药物与格列本脲有关的国度基本药物批发领导价格信息
序号 基本药物 目录序号 药品称号 剂型 规格 单位 批发指 导价格 类别 备注 969 148 格列本脲 片剂 2.5mg*100 盒（瓶） 4 化学药品跟生物成品部分 *注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明白差比价关联的相干规格的价格为常设价格。
4 格列本脲药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名格列本脲
4.1.2 汉语拼音Geliebenniao
4.1.3 英文名Glibenclamide
4.2 构造式4.3 分子式与分子量
C23H28ClN3O5S494.01
4.4 来源（称号）、含量（效价）本品为N[2[4[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]2甲氧基5氯苯甲酰胺。按枯燥品打算，含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末；多少乎无臭，无味。
本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在清闹水或乙醚中不溶。
4.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为170～174℃。[1]
4.6 辨别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保存时光应与对比品溶液主峰的保存时光分歧答芹罩。
（2）取本品，加乙醇消融并浓缩制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在274nm与300nm的波长处有最大年夜接收，在272nm与278nm的波长处有最小接收。
（3）本品的红外光接收图谱应与对比的图谱（《药品红外光谱集》307图）分歧。
（4）取本品约0.1g与硝酸钾0.2g，混淆，加热使炭化，然后灰化，放冷，残渣加水10ml使消融，滤过，滤液显氯化物与硫酸盐（2010年版药典二部附录Ⅲ）的辨别反应。
4.7 检查 4.7.1 氯化物取本品1.0g，加水50ml，煮沸，敏捷放冷，滤过，滤液加水使成50ml，取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对比液比较，不得更浓（0.014%）。
4.7.2 硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对比液比较，不得更浓（0.040%）。
4.7.3 有关物质取本品约25mg，精巧称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声处理使消融，用活动相浓缩至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对比品与4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰氨基甲酸乙酯（杂质Ⅱ）对比品各15mg，精巧称定，置同一50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理使消融，用活动相浓缩至刻度，摇匀，作为混淆杂质对比品储备液；分辨精巧量取供试品溶液与混淆杂质对比品储备液各1ml，置同一100ml量瓶中，用活动相浓缩至刻度，摇匀，作为对比溶液。照含量测定项下的色谱前提，取对比溶液20μl注入液相色谱仪，调理检测灵敏度，使杂质Ⅰ色谱峰的峰高约为满量程的15%，再精巧量取供试品溶液与对比溶液各20μl，分辨注入液相色谱仪，记录色谱图至主因素峰保存时光的2倍。供试品溶液的色谱图中若有保存时光与对比溶液中杂质I与杂质Ⅱ响应的杂质峰，按外标法以峰面积打算，均不得过0.6%，其他杂质峰面积的跟不得大年夜于对比溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
4.7.4 枯燥掉重取本品，在105℃枯燥至恒重，减掉分量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.5 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
4.7.6 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
4.8.1 色谱前提与体系实用性实验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml消融，用磷酸调理pH值至3.5±0.05）－甲醇（3：5）为活动相；检测波长为300nm。取有关物质项下的对比溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，各组分出峰次序顺次为杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、格列本脲。现实板数按格列本脲峰打算不低于5000，杂质Ⅰ与杂质Ⅱ峰的分别度应符合请求。
4.8.2 测定法取本品约10mg，精巧称定，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超声处理使格列本脲消融，用活动相浓缩至刻度，摇匀，精巧量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列本脲对比品，同法测定。按外标法以峰面积打算，即得。
4.9 类别降血糖药。
4.10 储藏密闭保存。
4.11 制剂格列本脲片
4.12 版本《中华国平易近共跟国药典》2010年版
5 格列本脲阐明书 5.1 药品称号格列本脲
5.2 英文称号Glibenclamide
5.3 格列本脲的别号格列核素；达安疗；达安定；乙磺己脲；优降糖；优格鲁康；氯磺环己脲；Gilemal；Daonl；Euglucon；Glybenhexal；Glyburide
5.4 分类内分泌体系药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物
5.5 剂型片剂：每片含格列本脲2.5mg，3.5mg，5mg。
5.6 格列本脲的药理感化格列本脲为第2代中效磺脲类降血糖药，在正常人口服后短期感化为甲苯磺丁脲的450倍。感化持续约16h。其降血糖感化可归纳为2种机制，一是格列本脲能加强糖等 *** β细胞开释胰岛素感化，也可能直接 *** 或加强胰岛素开释。服药后，血浆胰岛胰岛素上升未多少，呈扁平曲线；但如与食品同服后则胰岛素明显上升，约3～4倍于基本值。较单进食后 *** 胰岛开释更明显，提示格列本脲有强化食品对胰岛素开释的 *** 感化。二是胰外性，格列本脲可能感化于四周构造胰岛素受体。1980年Prince及Olefsky报道正常人体外培养的纤维母细胞膜上胰岛素受体在格列本脲感化下增加。服用格列本脲后即便胰岛素血浓度上升未多少，格列本脲仍有降血糖感化。提示除 *** 胰岛素开释外另有胰外感化。
5.7 格列本脲的药代动力学口服接收敏捷完全，血浆药物浓度达峰时光为2～6h，接收不受食品影响，但频年报道，小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好，血浆药物浓度达峰时光比餐中服用提前1h。感化时光保持16h以上，血浆蛋白结合率约为99%，表不雅分布容积为0.3L/kg，血浆半衰期为6～12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明白代谢产品，其中4反式羟基格列本脲存在15%活性。48h内粪便中可接纳给药剂量的40%，其后分泌减慢，5天后分泌可达95%。
5.8 格列本脲的顺应证用于医治轻、中型及牢固型糖尿病，如饮食把持医治3个月以上有效，并对较弱降血糖药亦有效者可试用。如原用胰岛素医治每天剂量20U以下拟改用口服药者亦可试用格列本脲。
5.9 格列本脲的忌讳证糖尿糖尿病酮症酸中糖尿病酮症酸中毒及高渗苏醒者、严重肾功能不全者、糖尿病青年、儿童患者，心脏病患者及妊妇，对磺胺类过敏者禁用。
5.10 留神事项肾血流肾血流量小于每分钟60ml时应慎用此药。
5.11 格列本脲的不良反应偶见呕吐、恶心、腹胀、皮疹。罕见骨髓克制或甲状腺功能减低。海外报道，3151例患者口服格列本脲后不良反应产生率为9.8%，停药者为2.5%。其中产生低血糖症者占5.9%，胃肠反应占2.0%，皮肤反应占1.6%，罕见血液及造血体系反应，白细胞增加与血小板增加更罕见。偶有SAST及AKP临时性降低。
5.12 格列本脲的用法用量从小剂量开端，初始剂量每天2.5mg，于早餐前服用，逐步加大年夜至每天20mg，一般仅需5～10mg，分1～2次口服，呈现疗效时，改为保持量每天2.5～5mg。疗程视病情须要而定。
5.13 药物相互感化格列本脲与长效磺胺、保泰松、四环素、氯霉素、单胺氧化化酶克制剂等适用会加强其降血糖感化，一般不宜并用。
5.14 专家点评格列本脲经广泛临床试用共医治3149例，有效力达85%，原发晚期掉效力为15%，在2767例患者利用12～36个月，继发掉效力为9%。对微血管病变并发症防治的后果尚无断定后果。格列本脲感化强，在存在必定胰岛功能的患者，有明显的降糖后果，能降掉�肚跟餐后血糖。但因为其低血糖产生率高，现在在临床上一般不作为首选药物。但格列本脲价格便宜，药物感化强，有很多患者还在利用，尤其是都会及生活程度低的糖尿病患者，利用时留神药物剂量及留神监测血糖，可能避免低血糖不良反应的产生。
6 格列本脲中毒