（1）甲苯磺丁脲。由胃肠道迅速吸收，在肝内代谢成无活性的代谢产物，从肾排出。口服后2～4小时出现明显的降血糖作用，4～6小时作用最强。12小时后作用消失。肾功能不全（肾小球滤过率低于每分钟60ml）者慎用此药。每片0.5g，常用量每日0.5～1.5g，分2～3次服用，最茄宏大量每日3g。
（2）格列本脲。降糖作用很强，5mg格列本脲与1g甲苯磺丁脲的作用相似。服后迅速吸收并发生降血糖作用，持续24小时左右。
其代谢产物50%从肾排出，另50%从胆道排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml者禁用。每片2.5mg，常用量每日2.5～15mg，小于每日10mg可早饭时一次服用，大于10mg时分早、晚两次服，最大量每日20mg，使用时从小量开始，要注意低血糖反应。格列本脲可引起致命的低血糖症，尤其是老年糖尿病患者，必须慎用旁配。
（3）格列吡嗪。国内已试用，效果良好。降血糖作用强度与格列本脲相似。服后迅速吸收发挥降血糖作用，持续10～颤启册24小时。代谢产物无降糖作用，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时禁用。每片5mg，常用量每日15～20mg，最大量每日40mg，饭前30分钟服用效果最好。
（4）格列齐特。降糖作用比格列本脲低，抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。服后迅速发挥降血糖作用，持续10～20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时慎用。每片80mg，常用量每日80～240mg，最大量每日320mg，大于80mg分次服用。
（5）格列喹酮。降血糖作用介于格列本脲及甲苯磺丁脲之间，30mg格列喹酮与2.5mg格列本脲、0.5g甲苯磺丁脲相当。服后迅速吸收，在肝中代谢，其中有一种产物有很弱的降血糖作用，量很少。它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药。95%从胆道排出，5%从肾排出。故肾功能不全，即使肾小球滤过率低于每分钟60ml亦可使用此药。但肾小球滤过率低于每分钟30ml时不宜使用此药。其降血糖强度与剂量大小成比例。剂量大时也不容易产生低血糖反应，适用于老年糖尿病患者。每片30mg，常用量每日60～90mg，剂量范围每日15～120mg，最大量每日180mg，分2～3次服用。
（6）格列波脲。25mg格列波脲与1g甲苯磺丁脲的降血糖作用相当。服后迅速吸收，代谢产物无降血糖作用。半寿期长，早晨一次服药即可。每片12.5mg及25mg两种。常用量为每日25～50mg，最大量每日75mg，可分2次服用，每增加半片到一片需间隔3～7天。