替格瑞是一種跟阿司匹林差未多少功能的藥物,但是不克不及臨時利用。全部藥物都會讓人產生耐藥性,它可能克制血小板活化。在利用藥物的時間,假若有不適的癥狀,那一定要破刻結束。要特別注意替格瑞的忌諱症,有些藥物是弗成能一起食用的。假如一起利用了,那可能會招致身材不適。
藥理毒理
n藥效學特點
替格瑞洛,為化學分類環戊基三唑嘧啶(CPTP)的一員,CPTP是一種抉擇性二磷酸腺苷(ADP)受體拮抗劑,感化於P2Y12ADP受體,以克制ADP介導的血小板活化跟湊集,與噻吩並吡啶類藥物(如氯吡格雷)的感化機制類似。但差其余是,替格瑞洛與血小板P2Y12ADP受體之間的相互感化存在可逆性,不構象改變跟旌旗燈號轉達,並且在停葯後血液中的血小板功能也隨之疾速恢復。基於替格瑞洛與噻吩並吡啶類藥物是一種差別化學分類的藥物,因此將之前的中文用名「替卡格雷」調換為「替格瑞洛」。
ONSET/OFFSET研究中接收阿司匹林醫治的牢固性冠芥蒂患者中,替格瑞洛表現出疾速起效的藥理感化,替格瑞洛180mg負荷劑量給葯0.5小時後均勻血小板湊集克制(IPA)達41%,給葯2-4小時後達到最大年夜的IPA感化89%,此感化可保持2-8小時。
n臨床實驗
現在驗證替格瑞洛的臨床療效跟保險性重要來自於PLATO研究。該研究是一項國際多核心、隨機、雙盲,雙模仿,平行、變亂驅動的臨床Ⅲ期研究,入組的18624例ACS患者涵蓋了全部ACS患者範例(不牢固性心絞痛、非ST段抬高心肌梗逝世跟ST段抬高心肌梗逝世),及初始接收藥物醫治或用經皮冠狀動脈參與醫治(PCI),或用冠狀動脈旁路移植術(CABG)醫治的患者。頭仇家地比較了替格瑞洛(負荷劑量180mg,此後90mg每日2次)跟氯吡格雷(負荷劑量300~600mg,此後75mg,每日1次)用於ACS患者的抗血小板醫治的療效與保險性。
成果表現,在每日利用阿司匹林的背景下,與氯吡格雷比擬,替格瑞洛醫治12個月明顯降落心血管逝世亡/心肌梗逝世/卒中複合起點變亂傷害達16%,獲益重要呈現在心血管逝世亡、心肌梗逝世這兩項指標上,其絕對傷害分辨降落21%跟16%。其余,在醫治晚期即呈現後果(30地利絕對傷害降落[ARR]1.0%,絕對傷害降落[RRR]12%),並且療效在全部12個月內持續存在。這標明ACS患者利用替格瑞洛醫治長達12個月是合適的。在PLATO研究的基本上還停止了多項的亞組分析,包含體重、性別、糖尿病病史、長久性缺血發生或非出血性卒中、或血運重建、合併用藥醫治、唆使變亂的終極診斷跟隨機時擬停止的醫治道路。這些研究的成果一致證明替格瑞洛的醫治感化優於氯吡格雷。在保險性方面,替格瑞洛組跟氯吡格雷組的重要出血產生率類似(分辨為11.6%跟11.2%,P=0.43)。
n毒理學數據
基於慣例保險藥理學、單次及重複劑量毒理跟潛伏遺傳毒性研究,替格瑞洛及重要代謝產品的臨床前數據未表現對人體存在無法接收的不良反應傷害。