gé liè běn niào
2 英文参考glibenclamide [朗道汉英字典]
Euglucon [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与格列本脲有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物 目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指 导价格 类别 备注 969 148 格列本脲 片剂 2.5mg*100 盒（瓶） 4 化学药品和生物制品部分 *注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 格列本脲药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名格列本脲
4.1.2 汉语拼音Geliebenniao
4.1.3 英文名Glibenclamide
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C23H28ClN3O5S494.01
4.4 来源（名称）、含量（效价）本品为N[2[4[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]2甲氧基5氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。
本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在清闹水或乙醚中不溶。
4.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为170～174℃。[1]
4.6 鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致答芹罩。
（2）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在274nm与300nm的波长处有最大吸收，在272nm与278nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》307图）一致。
（4）取本品约0.1g与硝酸钾0.2g，混合，加热使炭化，然后灰化，放冷，残渣加水10ml使溶解，滤过，滤液显氯化物与硫酸盐（2010年版药典二部附录Ⅲ）的鉴别反应。
4.7 检查 4.7.1 氯化物取本品1.0g，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
4.7.2 硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.040%）。
4.7.3 有关物质取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声处理使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对照品与4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰氨基甲酸乙酯（杂质Ⅱ）对照品各15mg，精密称定，置同一50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为混合杂质对照品贮备液；分别精密量取供试品溶液与混合杂质对照品贮备液各1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使杂质Ⅰ色谱峰的峰高约为满量程的15%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有保留时间与对照溶液中杂质I与杂质Ⅱ相应的杂质峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.6%，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
4.7.4 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.5 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
4.7.6 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）－甲醇（3：5）为流动相；检测波长为300nm。取有关物质项下的对照溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，各组分出峰顺序依次为杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、格列本脲。理论板数按格列本脲峰计算不低于5000，杂质Ⅰ与杂质Ⅱ峰的分离度应符合要求。
4.8.2 测定法取本品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超声处理使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列本脲对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
4.9 类别降血糖药。
4.10 贮藏密闭保存。
4.11 制剂格列本脲片
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 格列本脲说明书 5.1 药品名称格列本脲
5.2 英文名称Glibenclamide
5.3 格列本脲的别名格列核素；达安疗；达安宁；乙磺己脲；优降糖；优格鲁康；氯磺环己脲；Gilemal；Daonl；Euglucon；Glybenhexal；Glyburide
5.4 分类内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物
5.5 剂型片剂：每片含格列本脲2.5mg，3.5mg，5mg。
5.6 格列本脲的药理作用格列本脲为第2代中效磺脲类降血糖药，在正常人口服后短期作用为甲苯磺丁脲的450倍。作用持续约16h。其降血糖作用可归纳为2种机制，一是格列本脲能加强糖等 *** β细胞释放胰岛素作用，也可能直接 *** 或加强胰岛素释放。服药后，血浆胰岛胰岛素上升不多，呈扁平曲线；但如与食物同服后则胰岛素明显上升，约3～4倍于基础值。较单进食后 *** 胰岛释放更明显，提示格列本脲有强化食物对胰岛素释放的 *** 作用。二是胰外性，格列本脲可能作用于周围组织胰岛素受体。1980年Prince及Olefsky报道正常人体外培养的纤维母细胞膜上胰岛素受体在格列本脲作用下增加。服用格列本脲后即使胰岛素血浓度上升不多，格列本脲仍有降血糖作用。提示除 *** 胰岛素释放外尚有胰外作用。
5.7 格列本脲的药代动力学口服吸收迅速完全，血浆药物浓度达峰时间为2～6h，吸收不受食物影响，但近年报道，小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好，血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上，血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积为0.3L/kg，血浆半衰期为6～12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明确代谢产物，其中4反式羟基格列本脲具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%，其后排泄减慢，5天后排泄可达95%。
5.8 格列本脲的适应证用于治疗轻、中型及稳定型糖尿病，如饮食控制治疗3个月以上无效，并对较弱降血糖药亦无效者可试用。如原用胰岛素治疗每天剂量20U以下拟改用口服药者亦可试用格列本脲。
5.9 格列本脲的禁忌证糖尿糖尿病酮症酸中糖尿病酮症酸中毒及高渗昏迷者、严重肾功能不全者、糖尿病青年、儿童患者，心脏病患者及孕妇，对磺胺类过敏者禁用。
5.10 注意事项肾血流肾血流量小于每分钟60ml时应慎用此药。
5.11 格列本脲的不良反应偶见呕吐、恶心、腹胀、皮疹。罕见骨髓抑制或甲状腺功能减低。国外报道，3151例患者口服格列本脲后不良反应发生率为9.8%，停药者为2.5%。其中发生低血糖症者占5.9%，胃肠反应占2.0%，皮肤反应占1.6%，罕见血液及造血系统反应，白细胞减少与血小板减少更罕见。偶有SAST及AKP暂时性升高。
5.12 格列本脲的用法用量从小剂量开始，初始剂量每天2.5mg，于早餐前服用，逐渐加大至每天20mg，一般仅需5～10mg，分1～2次口服，出现疗效时，改为维持量每天2.5～5mg。疗程视病情需要而定。
5.13 药物相互作用格列本脲与长效磺胺、保泰松、四环素、氯霉素、单胺氧化化酶抑制剂等合用会增强其降血糖作用，一般不宜并用。
5.14 专家点评格列本脲经广泛临床试用共治疗3149例，有效率达85%，原发早期失效率为15%，在2767例患者应用12～36个月，继发失效率为9%。对微血管病变并发症防治的效果尚无肯定效果。格列本脲作用强，在具有一定胰岛功能的患者，有明显的降糖效果，能降低空腹和餐后血糖。但由于其低血糖发生率高，目前在临床上一般不作为首选药物。但格列本脲价格便宜，药物作用强，有很多患者还在使用，尤其是农村及生活水平低的糖尿病患者，应用时注意药物剂量及注意监测血糖，可以避免低血糖不良反应的发生。
6 格列本脲中毒