gé liè běn niào
2 英文參考glibenclamide [朗道漢英字典]
Euglucon [湘雅醫學專業詞典]
3 國度基本藥物與格列本脲有關的國度基本藥物批發領導價格信息
序號 基本藥物 目錄序號 藥品稱號 劑型 規格 單位 批發指 導價格 類別 備註 969 148 格列本脲 片劑 2.5mg*100 盒（瓶） 4 化學藥品跟生物製品部分 *註：
1、表中備註欄標註「*」的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註「△」的，該代表劑型規格及與其有明白差比價關係的相幹規格的價格為常設價格。
4 格列本脲藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名格列本脲
4.1.2 漢語拼音Geliebenniao
4.1.3 英文名Glibenclamide
4.2 構造式4.3 分子式與分子量
C23H28ClN3O5S494.01
4.4 來源（稱號）、含量（效價）本品為N[2[4[[[（環己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]2甲氧基5氯苯甲酰胺。按乾燥品打算，含C23H28ClN3O5S不得少於99.0%。
4.5 性狀本品為白色結晶性粉末；多少乎無臭，無味。
本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在清鬧水或乙醚中不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為170～174℃。[1]
4.6 辨別（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保存時光應與對比品溶液主峰的保存時光一致答芹罩。
（2）取本品，加乙醇消融並濃縮製成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在274nm與300nm的波長處有最大年夜接收，在272nm與278nm的波長處有最小接收。
（3）本品的紅外光接收圖譜應與對比的圖譜（《藥品紅外光譜集》307圖）一致。
（4）取本品約0.1g與硝酸鉀0.2g，混淆，加熱使炭化，然後灰化，放冷，殘渣加水10ml使消融，濾過，濾液顯氯化物與硫酸鹽（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）的辨別反應。
4.7 檢查 4.7.1 氯化物取本品1.0g，加水50ml，煮沸，敏捷放冷，濾過，濾液加水使成50ml，取25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對比液比較，不得更濃（0.014%）。
4.7.2 硫酸鹽取上述氯化物項下剩餘的濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對比液比較，不得更濃（0.040%）。
4.7.3 有關物質取本品約25mg，精巧稱定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超聲處理使消融，用活動相濃縮至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰胺（雜質Ⅰ）對比品與4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰氨基甲酸乙酯（雜質Ⅱ）對比品各15mg，精巧稱定，置同一50ml量瓶中，加甲醇10ml，超聲處理使消融，用活動相濃縮至刻度，搖勻，作為混淆雜質對比品儲備液；分辨精巧量取供試品溶液與混淆雜質對比品儲備液各1ml，置同一100ml量瓶中，用活動相濃縮至刻度，搖勻，作為對比溶液。照含量測定項下的色譜前提，取對比溶液20μl注入液相色譜儀，調理檢測靈敏度，使雜質Ⅰ色譜峰的峰高約為滿量程的15%，再精巧量取供試品溶液與對比溶液各20μl，分辨注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主因素峰保存時光的2倍。供試品溶液的色譜圖中若有保存時光與對比溶液中雜質I與雜質Ⅱ響應的雜質峰，按外標法以峰面積打算，均不得過0.6%，其他雜質峰面積的跟不得大年夜於對比溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。
4.7.4 乾燥掉重取本品，在105℃乾燥至恆重，減掉分量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.5 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.6 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜前提與體系實用性實驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸二氫銨溶液（取磷酸二氫銨1.725g，加水300ml消融，用磷酸調理pH值至3.5±0.05）－甲醇（3：5）為活動相；檢測波長為300nm。取有關物質項下的對比溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，各組分出峰次序順次為雜質Ⅰ、雜質Ⅱ、格列本脲。現實板數按格列本脲峰打算不低於5000，雜質Ⅰ與雜質Ⅱ峰的分別度應符合請求。
4.8.2 測定法取本品約10mg，精巧稱定，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超聲處理使格列本脲消融，用活動相濃縮至刻度，搖勻，精巧量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取格列本脲對比品，同法測定。按外標法以峰面積打算，即得。
4.9 類別降血糖葯。
4.10 儲藏密閉保存。
4.11 製劑格列本脲片
4.12 版本《中華國平易近共跟國藥典》2010年版
5 格列本脲闡明書 5.1 藥品稱號格列本脲
5.2 英文稱號Glibenclamide
5.3 格列本脲的別號格列核素；達安療；達安定；乙磺己脲；優降糖；優格魯康；氯磺環己脲；Gilemal；Daonl；Euglucon；Glybenhexal；Glyburide
5.4 分類內分泌體系藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物
5.5 劑型片劑：每片含格列本脲2.5mg，3.5mg，5mg。
5.6 格列本脲的藥理感化格列本脲為第2代中效磺脲類降血糖葯，在正常人口服後短期感化為甲苯磺丁脲的450倍。感化持續約16h。其降血糖感化可歸納為2種機制，一是格列本脲能加強糖等 *** β細胞開釋胰島素感化，也可能直接 *** 或加強胰島素開釋。服藥後，血漿胰島胰島素上升未多少，呈扁平曲線；但如與食品同服後則胰島素明顯上升，約3～4倍於基本值。較單進食後 *** 胰島開釋更明顯，提示格列本脲有強化食品對胰島素開釋的 *** 感化。二是胰外性，格列本脲可能感化於四周構造胰島素受體。1980年Prince及Olefsky報道正常人體外培養的纖維母細胞膜上胰島素受體在格列本脲感化下增加。服用格列本脲後即便胰島素血濃度上升未多少，格列本脲仍有降血糖感化。提示除 *** 胰島素開釋外另有胰外感化。
5.7 格列本脲的葯代動力學口服接收敏捷完全，血漿藥物濃度達峰時光為2～6h，接收不受食品影響，但頻年報道，小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好，血漿藥物濃度達峰時光比餐中服用提前1h。感化時光保持16h以上，血漿蛋白結合率約為99%，表不雅分佈容積為0.3L/kg，血漿半衰期為6～12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明白代謝產品，其中4反式羥基格列本脲存在15%活性。48h內糞便中可接納給藥劑量的40%，其後分泌減慢，5天後分泌可達95%。
5.8 格列本脲的順應證用於醫治輕、中型及牢固型糖尿病，如飲食把持醫治3個月以上有效，並對較弱降血糖葯亦有效者可試用。如原用胰島素醫治每天劑量20U以下擬改用口服藥者亦可試用格列本脲。
5.9 格列本脲的忌諱證糖尿糖尿病酮症酸中糖尿病酮症酸中毒及高滲蘇醒者、嚴重腎功能不全者、糖尿病青年、兒童患者，心臟病患者及妊婦，對磺胺類過敏者禁用。
5.10 注意事項腎血流腎血流量小於每分鐘60ml時應慎用此葯。
5.11 格列本脲的不良反應偶見嘔吐、噁心、腹脹、皮疹。罕見骨髓克制或甲狀腺功能減低。海外報道，3151例患者口服格列本脲後不良反應產生率為9.8%，停葯者為2.5%。其中產生低血糖症者佔5.9%，胃腸反應佔2.0%，皮膚反應佔1.6%，罕見血液及造血體系反應，白細胞增加與血小板增加更罕見。偶有SAST及AKP臨時性降低。
5.12 格列本脲的用法用量從小劑量開端，初始劑量每天2.5mg，於早餐前服用，逐步加大年夜至每天20mg，一般僅需5～10mg，分1～2次口服，呈現療效時，改為保持量每天2.5～5mg。療程視病情須要而定。
5.13 藥物相互感化格列本脲與長效磺胺、保泰松、四環素、氯黴素、單胺氧化化酶抑製劑等適用會加強其降血糖感化，一般不宜並用。
5.14 專家點評格列本脲經廣泛臨床試用共醫治3149例，有效力達85%，原發晚期掉效力為15%，在2767例患者利用12～36個月，繼發掉效力為9%。對微血管病變併發症防治的後果尚無斷定後果。格列本脲感化強，在存在一定胰島功能的患者，有明顯的降糖後果，能降掉�肚跟餐後血糖。但因為其低血糖產生率高，現在在臨床上一般不作為首選藥物。但格列本脲價格便宜，藥物感化強，有很多患者還在利用，尤其是都會及生活程度低的糖尿病患者，利用時注意藥物劑量及注意監測血糖，可能避免低血糖不良反應的產生。
6 格列本脲中毒