思瑞康 商品名及別號思瑞康 Seroquel英文名Quetiapine fumarate tablets分子式及分子量重要因生性狀25毫克片劑:圓形,桃白色; 100毫克片劑:圓形,黃色.;200毫克片劑:圓形,白色。藥效學特徵喹硫平是一種不典範抗精力病藥物,對多種神經遞質受體有相互感化。在腦中,喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體存在高度親跟力,且大年夜於對腦中多巴胺D1跟多巴胺D2受體的親跟力。喹硫平對構造胺受體跟腎上脈腺素能∝1受體同樣有高親跟力,對腎上腺素能∝2受體親跟力低,但對膽鹼能毒蕈鹼樣受體或苯二氮卓受體基本不親跟力。喹硫平對抗精力病藥物活性測定如前提迴避反射呈陽性成果。【不良反應】喹硫平短期對比實驗中所報告的最罕見跟最明顯的不良變亂為:睏倦(17.5%),頭暈(10%),便秘(9%),體位性低血壓(7%),口乾(7%),以及肝酶異常(6%)。與其余存在α1腎上腺素能阻斷感化的抗精力病藥物一樣,喹硫平片可能招致直破性低血壓(伴有頭暈),心悸,某些病人會有暈厥;這些變亂易產生於開端的劑量增加期。偶有報道服用喹硫平片的病人呈現癲癇,但其產生率並不高於安慰劑組。與其余抗精力病藥物一樣,用喹硫平片醫治的病人罕見有神經停滯劑惡性綜合征。與其余抗精力病藥物一樣,服用喹硫平片會伴有白細胞計數改變,在臨床對比實驗中所報告的產生率為1.6%。偶爾有嗜酸性粒細胞增加的報道。在服用喹硫平片的某些病人曾察看到呈現無癥狀的血清轉氨酶(ALT,AST)或 ψ-GT程度增高。這種增高平日在持續喹硫平片醫治過程中恢復。在喹硫平片醫治過程中曾察看到有非空肚狀況下血清甘油三酯跟總膽固醇程度略微降低景象。喹硫平片醫治可伴有略微的與劑量有關的甲狀腺激素程度降落,尤其是總T4跟遊離T4。多少乎全部的病人在停用喹硫平後其對總T4跟遊離T4的影響可能恢復.葯代學特徵喹硫平口服後接收精良,代謝完全。人類血漿中重要的代謝產品不存在明顯的藥理學活性。進食對喹硫平的生物利費用無明顯影響。喹硫平的小分隊半衰期大年夜概為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。臨床實驗證明,每日兩次給葯時喹硫平是有效的。正電子發射斷層拍照術(PET)研究材料進一步證明,該葯對5HT2跟D2受體的佔據感化在給葯後可持續12小時。喹硫平的葯代動力學是線性的,男女無差別。老年愉喹硫平的均勻清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴重腎侵害(肌酐清除率低於30ml/min/1.73m2)跟肝侵害(牢固性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的均勻血漿清除率可降落約25%,但集體清除率值都在正常人群範疇之內。喹硫平代謝較完全,服用放射性標記的喹硫平後尿或糞便華夏型化合物僅占未改變的藥物相幹物質的5%以下。大年夜概73%的放射性活性物從尿中排擠,21%從糞便中排擠。離體研究證明喹硫平的重要代謝酶為細胞色素P450酶體系的CYP3A4。喹硫平及其多少種代謝產品是細胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6跟3A4的弱抑製劑,但只在高於300-450毫克/日的人類有效劑量範疇的10-50倍的深度時才呈現。根據這些離體研究成果,喹硫平與其余藥物適用時不易招致存在臨床意思的與細胞色素P450酶相幹的藥物克制造用。順應症「思瑞康」用於醫治精力決裂症。服用方法「思瑞康」應每日兩次給葯,飯前飯後均可。成人 :前4天醫治期的日總劑量為50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)跟300毫克(第四日)。從第四日以後,將近劑量逐步增加到有效劑量範疇,一般為300-450毫克/日。可根據病人的臨床反應跟耐受性將劑量在150-750毫克/日之間調劑。腎臟跟肝臟侵害 :口服喹硫平後的清除率在腎臟跟肝臟傷害的病人中降落約25%。喹硫平在臟用詞不傍邊代謝廣泛,因此就在慎用於肝臟侵害的患者。有腎臟或肝臟侵害的病人,「思瑞康:的開端劑量應為25毫克/日。隨後每日增加劑量,幅度為25-50毫克,直到有效劑量。不良反應忌諱症「思瑞康」禁用於對該產品的任何因素過敏的病人。注意事項心血管疾病「思瑞康」可能會招致直破性低血壓,尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述景象較年青患者多見。在臨床實驗中,利用喹硫平不伴發長久性QTc間期的延長。但與其余抗精力病葯一樣,假如效喹硫平與其余已知會延長QTc間期的藥物適用時就在當謹慎,尤其是用於老年人時。「思瑞康」應慎用於已知有心血管疾病、腦血管疾病或其余有低血壓偏向的病人。抽搐在臨床對比實驗中,服用「思瑞康」的病人的抽搐產生率與服用安慰劑的病人無差別。與其余抗精力病藥物一樣,當用於醫治有抽搐病史的患者時應予以注意。神經停滯劑惡性綜合征抗精力病藥物醫治會伴發神經停滯劑惡性綜合征。臨床表示包手高熱、精力狀況改變、肌肉強直、植物神經功能混亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若呈現此種情況,應停用「思瑞康」並賜與恰當的醫治。遲發性活動妨礙與其余抗精力病藥物一樣,臨時服用「思瑞康」醫治也有招致遲發性活動妨礙的可能性。假如呈現遲發性活動妨礙的體征跟癥狀,應考慮增加「思瑞康」劑量或停用。因為「思瑞康」可能會招致睏倦。因此對把持傷害呆板包含開車的病人應予提示。妊婦及哺乳婦女用藥「思瑞康」用於人類懷胎時的療效跟保險性尚未斷定(對植物的生殖毒性材料見臨床前案例性材料一節的生殖研究部分)。因此,只有在獲益大年夜於潛伏傷害的情況下「思瑞康」才幹用於懷胎中的患者。喹硫平在人類乳汁中的分泌情況尚不明白。哺乳婦女若服用喹硫平應勸其在服藥時期中斷哺乳。兒童用藥「思瑞康」用於兒童跟青少年的保險性跟有效性尚未停止評價。老年患者用藥與其余抗精力病藥物一樣,「思瑞康」用於老年人也應慎彼一時,尤其在開端用藥時。老年人的肇端劑量應為25毫克/日。每日增加劑量,幅度為25-50毫克,直到有效劑量。有效劑量可能較一般年青病人低。藥物相互感化因為喹硫平重要存在中樞神經體系感化,「思瑞康」在與其余感化於中樞的藥物或酒精適用時應當謹慎。「思瑞康」與鋰適用不會影響鋰的葯代動力學。喹硫平不會引誘與安替比林代謝有關的肝臟酶體系。「思瑞康」跟苯妥英(一種微粒體酶引誘劑)適用可增加喹硫平的清除率。假如效喹硫平與苯妥英或其余肝酶引誘劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)適用,為保持抗精力病癥狀的後果,應增加「思瑞康」的劑量。假如停用苯妥曲並換用一種非引誘劑(如丙戊酸鈉),則「思瑞康」的劑量須要增加。適用抗精力病藥物利培酮或氟哌啶醇不會明顯改變喹硫平的葯代動力學。但「思瑞康」與硫利達嗪適用時會增加喹硫平的清除率。與抗抑鬱葯丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑製劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4跟CYP2D6抑製劑)適用不會明顯改變喹硫平的葯代動力學。在細胞色素酶P450中,介導喹硫平代謝的重要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑製劑)適用不會改變喹硫平的葯代動力學。但是「思瑞康」與CYP3A4的強抑製劑[如滿身利用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素]適用需謹慎。藥物適量在臨床實驗中,對「思瑞康」適量的經驗未多少。有人曾服用過10克「思瑞康」,未致逝世,並且病人完全恢復,無後遺症。一般情況下,所報告的癥狀跟體征是該葯的已知藥理學感化的增加,即睏倦跟平靜,心悸跟低血壓。喹硫平無特異性解毒劑。碰到嚴重中毒的病人,應考慮多種藥物參與的可能性,並倡議採取積極的監護辦法,包含開闢精良的氣道,保證恰當的氧氣供給跟呼吸,並且監測跟保持心血管體系功能。應採取周到的醫療監護跟監測,直到病人恢復。規格思瑞康 25毫克/片, 20片/盒:BX20000239;60片、90片/盒:X20000239思瑞康100毫克/片, 20片/盒:BX20000240;60片、90片/盒:X20000240思瑞康200毫克/片, 20片/盒:BX20000241;60片、90片/盒:X20000241思瑞康混淆型包裝(Starter Pack), 25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒:X20000242有效期儲藏應儲存於30℃以下。批准文號進口藥品註冊證號所屬目錄國度,丙類藥物類別二代抗精力病葯參考價格200mg×20片/盒:312.00元 100mg×20片/盒:207.00元 25mg×20片/盒:156.00元出產單位阿斯利康公司
有誰知道思瑞康這種葯的效果.邁克爾傑克遜服的是這種葯嗎
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